近日，材料領(lǐng)域頂尖期刊Advanced Functional Materials（IF=19.924）正式發(fā)表我校藥學(xué)院劉東飛教授團隊最新研究成果：Surface Decoration of Peptide Nanoparticles Enables Efficient Therapy toward Osteoporosis and Diabetes。我校博士研究生黃天合和碩士研究生王冠為本論文共同第一作者，劉東飛教授為本論文唯一通訊作者，中國藥科大學(xué)為本論文唯一通訊單位。

藥物與輔料經(jīng)過特定包載工藝制成微粒后，大幅改善藥物的體內(nèi)動力學(xué)特性，延長藥物的表觀半衰期。在保證藥物控釋的前提下，提高藥物載藥量可有效減少輔料用量，降低給藥頻次，提高患者用藥依從性。目前藥物的高效包載多依賴于藥物結(jié)構(gòu)和載體結(jié)構(gòu)的設(shè)計來改善兩者相容性。然而，對藥物分子與載體材料特定結(jié)構(gòu)和官能團的要求導(dǎo)致難以滿足不同藥物的包載需求。

近日，劉東飛教授團隊研究發(fā)現(xiàn)，將藥物分子轉(zhuǎn)化為藥物膠體顆粒，可有效規(guī)避藥物結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)的多樣性，使其僅表現(xiàn)為膠體顆粒的表面性質(zhì)。本研究通過引入荷電性載體材料，利用分子間相互作用，使膠體顆粒均表現(xiàn)為表面所吸附聚合物性質(zhì)，進而普適性地實現(xiàn)膠體顆粒的表面修飾。該方法成功將艾塞那肽微球和鮭魚降鈣素微球的包封率從不足5%提升到96%以上，載藥量從不足10%提高到46%以上，實現(xiàn)水溶性多肽微球的超高載藥。載體材料對多肽納米粒的高效包封也有望在多種藥物微球共載中實現(xiàn)精確的比率控制。本研究成功利用表面修飾實現(xiàn)了鮭魚降鈣素和艾塞那肽兩種帶相反電荷的多肽在微球中以任意比例高效共包載。此外，吸附的載體材料固化后在多肽納米粒表面形成聚合物層，實現(xiàn)了鮭魚降鈣素和艾塞那肽微球在3周內(nèi)的零級釋放。由于載體材料用量較少，治療期間大鼠給藥部位未出現(xiàn)明顯炎癥反應(yīng)。

以上工作得到了國家自然科學(xué)基金（51903251和81973266）、江蘇省自然科學(xué)基金會（BK20190554）和國家重點實驗室項目計劃（中國藥科大學(xué)，SKLNMZZ202221）的資助。

論文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adfm.202210627

示意圖 表面修飾介導(dǎo)多肽藥物高效包載

（供稿單位：藥學(xué)院，撰寫人：劉華，審稿人：黃欣、鄭詩翌）