我校袁振偉課題組與南京中硼聯康醫療科技有限公司劉淵豪教授團隊合作在無機化學與核化學頂尖期刊《Coordination Chemistry Reviews》（影響因子IF=20.6）發表綜述性文章“Novel promising boron agents for boron neutron capture therapy: Current status and outlook on the future”，文章系統介紹了硼中子俘獲療法（Boron Neutron Capture Therapy，BNCT）含硼藥物發展歷史與最新前沿。課題組研究生徐虹和劉季為本論文的共同第一作者，袁振偉副教授、劉淵豪教授等為共同通訊作者，中國藥科大學為第一通訊單位。

近年來，課題組基于BNCT新型硼藥研究開展了系列研究工作，先后在Coordination Chemistry Reviews、Molecular Pharmaceutics等期刊發表研究成果；并不斷深化產學研合作，先后與南京中硼醫療建立了“BNCT靶向硼藥研究”校企聯合實驗室（校合20024-工002）；也獲得了江蘇省產學研合作項目（BY20230124）、國家重點研發計劃《新一代BNCT系統藥效研究平臺構建及診療一體化糖類硼藥開發與評價》（2023YFE0197700）等基金的支持。

硼中子捕獲療法是一種結合靶向治療和重離子治療的先進放療方式，可以選擇性地在細胞尺度內有效擊殺癌細胞，是快速發展的新一代精準癌癥治療科技。它的基本原理如下：首先將具有腫瘤親和力的10B藥物注入患者體內，當硼藥選擇性地聚集于腫瘤細胞后，用熱中子或超熱中子從患者體外進行照射，中子被10B俘獲后發生 10B (n,α)7Li反應。由于產物 α粒子和 7Li粒子在生物組織中射程為 5 μm-10 μm，與細胞直徑類似，具有高傳能線密度（LET）的特性，可有效殺死腫瘤細胞；另一方面，10B (n,α)7Li反應截面為3837靶恩，遠高于中子與人體常見元素的反應截面，中子對未攝取 10B的正常組織輻射損傷可控制在安全劑量水平。從理論上講，BNCT可以實現單細胞水平的腫瘤精確靶向治療。

 BNCT的臨床療效已在局部侵襲性腫瘤（腦膠質瘤，黑色素瘤，骨肉瘤等）中顯示出巨大潛力，其中一個關鍵技術是含硼藥物的研發。目前，BNCT中使用的主要硼攜帶劑是4-二羥基硼基-L型苯丙氨酸（L-10BPA）和Na210B12H11SH（BSH）。前者含硼量低，需要反復給藥，而后者缺乏腫瘤選擇性，產生較大副作用。該團隊就近十年來各種硼載體的研究現狀進行了綜述。這些載體可以根據不同的設計策略進行分類，包括細胞膜靶向（LAT、GLUT、多肽等），細胞核靶向（核酸衍生物、DNA嵌入劑）、增強滲透性和保留（EPR）效應（脂質體、聚合物、無機納米顆粒等。該綜述為具有應用前景的新型含硼制劑的研發提供了理論基礎，將推動這一技術的臨床轉化和應用。

該研究工作得到了國家重點研發計劃項目（2023YFE0197700）、江蘇省產學研合作項目（BY20230124）和中央高?；究蒲袠I務費專項資金項目（2632023TD04）等資助。

圖為新型含硼靶向藥物設計示意圖

文章鏈接：https://doi.org/10.1016/j.ccr.2024.215795

（供稿單位：工學院，撰寫人：仲啟鳳，審稿人：沈玲玲）